Osmo-adalat é um assistente na luta contra as doenças cardiovasculares. Osmo-adalat - instruções de uso

A droga Osmo-Adalat bloqueia os canais de cálcio "lentos" e, assim, normaliza o fluxo de cálcio nas células, proporcionando um efeito antianginoso e hipotensor no corpo humano.

Osmo-Adalat é um medicamento utilizado no combate às doenças cardiovasculares e à hipertensão arterial, que permite um tratamento eficaz da hipertensão. Ajuda a reduzir a resistência vascular e dilata as artérias coronárias.

O fabricante do Osmo-Adalat é a empresa alemã Bayer. Este medicamento é feito em comprimidos revestidos de cor rosa, simplesmente liberados do blister. Cada comprimido de Osmo-Adalat consiste em 30 ou 60 mg do componente ativo da droga - nifedipina, além de excipientes, como:

  • hidroxipropilmetilcelulose;
  • estearato de magnesio;
  • macrogol;
  • camada osmótica;
  • pigmento vermelho de óxido de ferro;
  • acetato de celulose;
  • hipromelose;
  • propileno glicol.

Para que servem essas pílulas?

Osmo-Adalat é seletivo, o que ajuda a normalizar o fluxo de cálcio nas células das artérias.

Tem um efeito antianginoso e destina-se a prevenir a angina de peito e tratar outras manifestações de insuficiência coronária com. Devido à ingestão de comprimidos de Osmo-Adalat, há uma diminuição da corrente de cálcio através dos canais, uma diminuição da pressão arterial e uma melhora perceptível na condição física geral, e a substância ativa - nifedipina - reduz o tônus ​​​​do músculos lisos das artérias coronárias cardíacas, prevenindo o angioespasmo.

Ao tomar comprimidos de Osmo-Adalat, ocorre o seguinte:

  • a corrente transmembrana de cálcio normaliza-se;
  • aumento do fluxo sanguíneo coronário;
  • melhora o suprimento sanguíneo em áreas isquêmicas do miocárdio;
  • o trabalho de caminhos de desvio de uma ranhura do sangue ajusta-se;
  • resistência vascular reduzida;
  • melhora o fluxo sanguíneo renal.

Depois de entrar no trato gastrointestinal, a substância ativa da droga, a nifedipina, é absorvida pelo corpo com bastante rapidez e continua no sangue pelas próximas 24 horas.

Indicações

Osmo-Adalat na medicina é usado para tratar as seguintes doenças:

  • doença e síndrome de Raynaud;
  • angina de Prinzmetal;

Osmo-Adalat é uma ferramenta eficaz para prevenir a possibilidade de uma crise hipertensiva e espasmo das artérias coronárias.

Ação de pílulas de pressão alta

Instruções de uso Osmo-Adalat

Osmo-Adalat refere-se a antagonistas de cálcio, um derivado de 1,4-dihidropiridina. Os comprimidos não devem ser expostos à luz solar direta, portanto, você só precisa retirá-los do blister antes de tomar o medicamento. Após a ingestão, a substância do medicamento é quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal, a biodisponibilidade do medicamento é de aproximadamente 68% a 86%. No entanto, tomar o medicamento deve ser tomado com bastante responsabilidade: é necessário levar em consideração as recomendações do médico e não se envolver em tratamento por conta própria.

Como usar?

Os comprimidos Osmo-Adalat são acompanhados de instruções de uso, cuja leitura é extremamente necessária antes de iniciar o curso. Osmo-Adalat destina-se a administração oral. A drageia deve ser engolida inteira antes ou depois de uma refeição com uma pequena quantidade de água. Não é fortemente recomendado quebrar ou mastigar os comprimidos, e também é necessário monitorar cuidadosamente sua segurança: para evitar danos ao blister e, além disso, exposição à luz solar direta ou umidade na drageia.

Vale a pena considerar que os comprimidos não podem ser tomados com suco de toranja - a interação de substâncias medicinais e as características naturais do suco podem causar uma queda acentuada da pressão arterial e retardar significativamente o efeito da droga no corpo.

Dosagem

Os comprimidos Osmo-Adalat estão disponíveis em dosagens de 30 e 60 mg de nifedipina. O curso do tratamento com o medicamento deve começar com a ingestão da quantidade mínima do medicamento, 30 mg, uma vez ao dia, se necessário, aumentando gradualmente a dose.

A duração do tratamento e a dosagem diária são prescritas pelo médico após a realização de todos os testes necessários. A ingestão máxima da substância medicinal por dia é de 120 mg.

Não é altamente recomendável determinar de forma independente, sem consultar um médico, a dosagem do medicamento: isso pode causar danos significativos à saúde do paciente. Para evitar efeitos negativos no corpo, antes de tomar o medicamento Osmo-Adalat, leia atentamente as instruções.

Instruções Especiais

O tratamento com Osmo-Adalat deve ser administrado cuidadosamente nos seguintes casos:

  • pacientes que sofrem de estenose do trato gastrointestinal, devido à alta probabilidade de obstrução intestinal;
  • pacientes com insuficiência hepática aguda: se necessário, recomenda-se reduzir a dose do medicamento e, portanto, esse grupo de pacientes requer atenção especial;
  • ao combinar o medicamento e os β-bloqueadores: existe a possibilidade de queda da pressão arterial e agravamento dos sintomas de insuficiência cardíaca;
  • pacientes diretamente relacionados ao trabalho com mecanismos e meios de transporte complexos.

Se você beber pílulas com suco de toranja, isso pode agravar o efeito anti-hipertensivo do principal componente da droga, a nifedipina, e afetar negativamente o bem-estar do paciente. A este respeito, os médicos não recomendam fortemente beber sumo de toranja durante o tratamento com Osmo-Adalat. Deve-se notar também que, ao tomar o medicamento, é necessário abster-se de qualquer atividade que exija aumento da atividade e concentração cerebral, e também recusar o uso de etanol em qualquer forma.

É possível usar durante a gravidez?

O medicamento é contra-indicado para mulheres grávidas até 20 semanas. Devido à falta de estudos laboratoriais em mulheres grávidas, não há dados precisos sobre como a substância medicinal pode afetar a saúde da mãe e do feto nos estágios iniciais. No entanto, experimentos em animais mostraram que os componentes individuais da droga podem ter efeitos fetotóxicos e teratogênicos no feto.

Graças a estudos clínicos, sabe-se que tomar o medicamento durante a gravidez tem maior probabilidade de:

  • nascimento prematuro;
  • asfixia perinatal em uma criança;
  • atrasos no desenvolvimento do feto no útero;
  • cesariana.

Nesse sentido, ao prescrever um medicamento a uma mulher grávida, o médico deve comparar com precisão os riscos, bem como o coeficiente de benefício e dano para a mãe e o filho, após o qual será possível determinar a dosagem ideal.

Juntamente com o leite materno, uma substância medicinal ativa, a nifedipina, pode entrar no corpo da criança, o que pode afetar negativamente a condição física geral do bebê, além de causar várias reações extremamente perigosas para sua saúde. Portanto, durante o período de amamentação, ao tomar o medicamento, é necessário transferir o bebê para alimentação artificial.

nomes internacionais e químicos: nifedipina; éster dimetílico do ácido 2,6-dimetil-4-(2"-nitrofenil)-1,4-di-hidropiridina-3,5-dicarboxílico;

Propriedades físicas e químicas básicas

comprimidos revestidos por película redondos, biconvexos, cor-de-rosa, rotulados ADALAT 30 ou ADALAT 60 de um lado;

Composto

cada comprimido contém 30 mg ou 60 mg de nifedipina;

Excipientes: hipromelose (hidroxipropilmetilcelulose), estearato de magnésio, cloreto de sódio, óxido de polietileno, acetato de celulose, polietilenoglicol, Opadry

OY-S-24914 (óxido de ferro vermelho, dióxido de titânio).

Formulário de liberação

Comprimidos revestidos, liberação controlada.

Grupo farmacoterapêutico

Antagonistas seletivos do cálcio com efeito predominante nos vasos; derivados da dihidropiridina. Código ATC C08C A05.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica. A nifedipina tem um efeito antianginoso e anti-hipertensivo pronunciado. O mecanismo de ação da droga é inibir a entrada transmembrana de íons cálcio nas células musculares dos vasos arteriais e do miocárdio.

A nifedipina reduz o tônus ​​dos músculos lisos das arteríolas, reduzindo assim o aumento da resistência dos vasos periféricos, o que leva a uma diminuição da pressão arterial. Além disso, a droga também aumenta moderadamente a excreção de sódio e água do corpo. Farmacocinética. A biodisponibilidade da nifedipina atinge 98%. Aproximadamente 94-99% da dose administrada está ligada às proteínas plasmáticas. Após a administração oral, a droga é quase completamente absorvida. O tempo para atingir a concentração máxima após administração oral é de aproximadamente 6-12 horas em comprimidos de 30 mg - 12 - 15 horas, em comprimidos de 60 mg - 7 - 9 horas. Após vários dias de administração, uma concentração terapêutica constante da droga é mantida por 24 horas.

A meia-vida plasmática da nifedipina é de 2-4 horas. Aproximadamente 60-80% da dose administrada é excretada pelos rins como metabólitos inativos. 0,1% da droga é excretada inalterada na urina. Aproximadamente 5-15% do fármaco na forma de metabólitos é excretado na bile e nas fezes.

A acumulação de nifedipina não é típica. Em pequenas quantidades, a nifedipina atravessa a barreira hematoencefálica e também passa para o leite materno e, possivelmente, através da barreira placentária.

Indicações de uso

OSMO-Adalat ® é usado para tratar a hipertensão arterial, para tratar a doença cardíaca coronária (angina estável), incluindo vasoespástica (angina de Prinzmetal).

Dosagem e Administração

tratamento da doença cardíaca coronária (angina estável crônica):

Tratamento da hipertensão arterial:

1 comprimido OSMO-Adalat ® 30 mg 1 vez ao dia (30 mg x 1 vez ao dia);

1 comprimido OSMO-Adalat ® 60 mg 1 vez por dia (60 mg x 1 vez por dia).

Dependendo da gravidade da doença e da resposta individual do paciente, a dose de nifedipina pode ser aumentada gradualmente para 120 mg por dia.

A dose diária máxima é de 120 mg por dia para 1 dose.

Os comprimidos de OSMO-Adalat ® não devem ser esmagados, pois isso danificará a membrana svitlosakhis.

Efeito colateral

Do lado do sistema cardiovascular: na maioria das vezes (mais de 1% das observações), principalmente no início do tratamento com a droga, notaram-se taquicardia, dor de cabeça, tontura e diminuição da pressão arterial. Esses sintomas eram geralmente leves e temporários.

Ocasionalmente (menos de 1% dos pacientes) houve inchaço das pernas, colapso, dor na área retroesternal (às vezes - angina pectoris).

Dos órgãos do trato gastrointestinal e fígado: ao usar doses mais altas de OSMO-Adalat ®, ocasionalmente ocorreram sintomas dispépticos (náuseas, azia, diarréia) e distúrbios da função hepática.

Do sistema hematopoiético: raramente - anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Do sistema urinário: aumento da diurese diária.

Reações alérgicas: raramente - erupção cutânea e coceira.

Outras reações: hiperemia de curto prazo da face (especialmente no início do tratamento); ao usar altas doses, mialgia, parestesia das extremidades, distúrbios visuais de curto prazo, aumento da fadiga foram ocasionalmente observados; com uso prolongado, hiperplasia gengival e ginecomastia são possíveis (em homens mais velhos).

Após a descontinuação do medicamento, as reações adversas na maioria dos casos desapareceram completamente.

Contra-indicações

O uso de OSMO-Adalat ® é contraindicado na hipotensão arterial grave. Nos primeiros 8 dias após infarto do miocárdio, com choque cardiogênico, estenose aórtica e mitral graves, cardiomiopatia hipertrófica com obstrução da via de saída, com insuficiência cardíaca em fase de descompensação, mulheres durante a gravidez e lactação, crianças menores de 14 anos, bem como pessoas com hipersensibilidade individual conhecida à nifedipina.

Overdose

Sintomas de intoxicação aguda: cefaleia, rubor facial, hipotensão sistêmica prolongada, ausência de pulso nas artérias periféricas. Em casos graves, observa-se taquicardia, acidose metabólica e hipóxia, colapso com perda de consciência e choque cardiogênico, acompanhado de edema pulmonar.

Tratamento. Com o diagnóstico precoce de overdose, o estômago é lavado, seguido da introdução de carvão ativado. As medidas primárias de atendimento de emergência devem ter como objetivo a remoção do fármaco do organismo e o restabelecimento da hemodinâmica estável. Nos pacientes, é necessário monitorar constantemente as funções dos sistemas cardiovascular e respiratório, o nível de açúcar e eletrólitos (potássio, cálcio) no plasma sanguíneo, a diurese diária e o volume de sangue que circula.

O antídoto terapêutico para a nifedipina é o cálcio. Dependendo da gravidade da intoxicação na hipotensão arterial do desenvolvimento de insuficiência cardíaca, uma solução de cloreto de cálcio ou gluconato de cálcio pode ser administrada (primeiro lentamente por via intravenosa, depois por infusão a longo prazo), a eficácia dessa terapia geralmente é insuficiente.

Como a nifedipina é caracterizada por um alto grau de ligação às proteínas plasmáticas e um volume de distribuição relativamente pequeno, a hemodiálise é ineficaz, mas a plasmaférese é recomendada.

Hipotensão devido a choque cardiogênico e vasodilatação é aconselhável usar simpaticomiméticos como dopamina, dobutamina ou norepinefrina. As doses dessas drogas são selecionadas levando em consideração o efeito terapêutico alcançado. A administração adicional de líquido deve ser abordada com muito cuidado, pois aumenta o risco de sobrecarga do coração.

Com taquicardia, ritmo ventricular rápido em pacientes com desenvolvimento de tripotínia ou fibrilação atrial, lidocaína ou novocainamida são injetadas lentamente por via intravenosa.

Recursos do aplicativo

Em caso de hipotensão arterial grave (pressão sistólica abaixo de 90 mm Hg), distúrbios graves da circulação cerebral, diabetes mellitus, função hepática e renal prejudicada, OSMO-Adalat ® pode ser usado apenas sob a condição de observação clínica constante, evitando a nomeação de altas doses da droga.

O OSMO-Adalat ® deve ser usado com extrema cautela em pacientes em hemodiálise, bem como em pacientes com hipotensão maligna ou hipovolemia (diminuição do volume de sangue que circula), pois a expansão dos vasos sanguíneos pode fazer com que reduzam significativamente o sangue pressão.

Experimentos in vitro separados revelaram uma relação entre o uso de antagonistas do cálcio, em particular a nifedipina, e alterações bioquímicas reversíveis nos espermatozoides que prejudicam a capacidade destes últimos de fertilizar.

A nifedipina não está indicada em doentes com insuficiência cardíaca, hipotensão e estenose aórtica grave. Ao tratar o angioespasmo coronariano no período pós-infarto, o tratamento com OSMO-Adalat ® deve ser iniciado aproximadamente 3-4 semanas após o infarto do miocárdio e somente se a circulação coronariana estiver estabilizada. O suco de toranja inibe o metabolismo da nifedipina, o que leva a um aumento da concentração desta no plasma sanguíneo e a um aumento do efeito hipotensor da droga.

Influência na capacidade de dirigir um carro e trabalhar com outros mecanismos

Com o uso prolongado da droga e com o uso simultâneo de álcool, não é recomendado dirigir veículos e trabalhar com outros mecanismos potencialmente perigosos.

Interação com outras drogas

OSMO-Adalat ® não pode ser usado simultaneamente com rifampicina, pois devido à estimulação das enzimas hepáticas, o nível efetivo de concentração plasmática de nifedipina dificilmente pode ser alcançado

Um aumento no efeito hipotensor de OSMO-Adalat ® é observado com o uso simultâneo da droga com outros agentes anti-hipertensivos, betabloqueadores, diuréticos, antidepressivos tricíclicos, cimetidina ou ranitidina. O efeito antianginoso do OSMOAdalat ® é potencializado quando o medicamento é administrado com nitratos.

Em alguns casos, ao usar nifedipina e quinidina, ocorre diminuição da concentração desta última no plasma sanguíneo.

O uso combinado de OSMO-Adalat ® com glicosídeos cardíacos (digoxina) e teofilina provoca um aumento nos níveis plasmáticos deste último em uma média de 15%. A ciclosporina aumenta a concentração de OSMO-Adalat ® no sangue.

Termos e condições de armazenamento

Mantenha fora do alcance das crianças! Armazenar em local seco a uma temperatura não superior a 25°C! Prazo de validade - 4 anos.

Os comprimidos de OSMO-Adalat ® devem ser armazenados em sua embalagem original até o uso, que protege a nifedipina da exposição à luz solar.

Bayer Pharma AG Bayer Healthcare AG Bayer Schering Pharma AG

País de origem

Alemanha

Grupo de produtos

Drogas cardiovasculares

Bloqueador de canais de cálcio

Formulário de liberação

  • 14 - blisters (2) - embalagens de cartão.

Descrição da forma farmacêutica

  • Comprimidos revestidos, liberação controlada

efeito farmacológico

Bloqueador seletivo dos canais de cálcio lentos, um derivado da 1,4-dihidropiridina. Tem efeitos antianginosos e hipotensores. Reduz a corrente de íons cálcio através de canais lentos de cálcio para dentro das células, principalmente cardiomiócitos, células musculares lisas das artérias coronárias e periféricas, enquanto diminui a resistência vascular periférica total e expande as artérias coronárias, grandes vasos e segmentos intactos das paredes das artérias parcialmente estenóticas embarcações. A nifedipina reduz o tônus ​​da musculatura lisa das artérias coronárias, prevenindo assim o angioespasmo, aumenta o fluxo sanguíneo nas seções pós-estenóticas dos vasos e aumenta o fornecimento de oxigênio ao miocárdio. Reduz a demanda miocárdica de oxigênio pela redução da resistência vascular periférica (pós-carga) e, com uso prolongado, pode prevenir o desenvolvimento de novas lesões ateroscleróticas nas artérias coronárias. A nifedipina reduz o tônus ​​da musculatura lisa das arteríolas, reduzindo assim o aumento da resistência vascular periférica e, consequentemente, da pressão arterial. No início do tratamento com nifedipina, é possível um aumento reflexo temporário da frequência cardíaca e, como resultado, do débito cardíaco. No entanto, esse aumento não é significativo o suficiente para compensar a expansão dos vasos sanguíneos. Além disso, o uso de nifedipina a curto e a longo prazo aumenta a excreção de íons sódio e água do corpo. O efeito hipotensor da nifedipina é especialmente pronunciado em pacientes com hipertensão arterial. Em pacientes com hipertensão arterial e presença de pelo menos um outro fator de risco, reduz a frequência de episódios cardiovasculares e cerebrovasculares na mesma proporção que uma combinação de diuréticos.

Farmacocinética

Absorção e distribuição Após administração oral, a nifedipina é quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade da nifedipina em comprimidos é de 45-56% devido ao efeito de "primeira passagem" pelo fígado. A biodisponibilidade da nifedipina dos comprimidos de liberação controlada em relação aos comprimidos é de 68-86%. Comer reduz ligeiramente a taxa inicial de absorção, mas não afeta a quantidade de biodisponibilidade. A nifedipina é libertada do comprimido de libertação controlada através de uma membrana especial ao longo de um gradiente osmótico com uma constante de velocidade de ordem zero, com um aumento controlado da concentração plasmática de nifedipina, que atinge um platô aproximadamente 6-12 horas após a administração. Dentro de 24 horas, uma concentração constante da droga no plasma sanguíneo é mantida. A taxa de liberação de nifedipina não depende do pH do meio e da motilidade gastrointestinal. Ao tomar Osmo-Adalat na dose de 30 mg e 60 mg, a Cmax no plasma sanguíneo é de 20-21 ng / ml e 43-55 ng / ml, respectivamente, e é alcançada após 12-15 horas e 7-9 horas, respectivamente. Ligação às proteínas plasmáticas (albumina) - cerca de 95% Penetra através da BHE e da barreira placentária, excretada no leite materno. Metabolismo Após administração oral, a nifedipina é metabolizada na parede intestinal e no fígado para formar metabólitos inativos. A eliminação T1 / 2 da nifedipina ao tomar comprimidos é de 1,7-3,4 horas. A concentração de nifedipina ao tomar comprimidos de liberação controlada no plasma sanguíneo é mantida na forma de um platô durante todo o período de liberação e absorção, e somente após a liberação da última dose de nifedipina a partir de uma concentração plasmática de comprimidos de liberação controlada começa a diminuir, e T1 / 2 corresponde ao da ingestão de nifedipina na forma de comprimidos. A nifedipina é excretada do corpo na forma de metabólitos inativos pelos rins, apenas 5-15% - com bile através dos intestinos. A nifedipina inalterada está presente na urina em pequenas quantidades (menos de 0,1%). Farmacocinética em situações clínicas especiais Em caso de insuficiência renal, a farmacocinética não se altera. Em caso de insuficiência hepática, a depuração da nifedipina é reduzida. A hemodiálise e a diálise peritoneal não afetam a farmacocinética da nifedipina, a plasmaférese aumenta sua excreção.

Condições especiais

Com extrema cautela, a nifedipina deve ser prescrita a pacientes com estenose grave de qualquer parte do trato gastrointestinal, pois pode ocorrer obstrução intestinal. Em alguns casos, sintomas de obstrução intestinal podem ser observados em pacientes sem patologia gastrointestinal. Deve-se ter em mente que, ao realizar uma radiografia do intestino com bário, podem ser detectados sintomas falso-positivos de um pólipo (defeito de preenchimento). Na insuficiência hepática, recomenda-se a monitorização dos doentes; se necessário, reduza a dose do medicamento ou use nifedipina em outras formas farmacêuticas. Com o uso simultâneo do medicamento Osmo-Adalat® e bloqueadores beta-adrenérgicos, o paciente requer monitoramento cuidadoso, pois é possível desenvolver uma queda acentuada da pressão arterial e agravar os sintomas de insuficiência cardíaca. Quando tomado simultaneamente com suco de toranja, é possível aumentar o efeito hipotensor, que persiste por 3 dias após a última ingestão de suco. A nifedipina provoca um aumento falso positivo na concentração de ácido vanililmandélico na urina quando determinado pelo método espectrofotométrico e não afeta o resultado dessa reação quando utilizado o método de cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC). Influência na condução de veículos e mecanismos de controle Durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado ao se envolver em atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras e abster-se do uso de etanol.

Composto

  • nifedipina 30 mg Excipientes: hipromelose, estearato de magnésio, óxido de polietileno, cloreto de sódio, óxido de ferro vermelho, acetato de celulose, polietilenoglicol 4000, Opadry OY-S-24914 (óxido de ferro vermelho, dióxido de titânio). nifedipina 60 mg Excipientes: hipromelose, estearato de magnésio, óxido de polietileno, cloreto de sódio, óxido de ferro vermelho, acetato de celulose, polietilenoglicol 4000, Opadry OY-S-24914 (óxido de ferro vermelho, dióxido de titânio).

Indicações de uso de Osmo-Adalat

  • - DIC: angina estável (angina pectoris); - hipertensão arterial.

Contra-indicações de Osmo-Adalat

  • - choque cardiogênico; - Hipotensão arterial grave (pressão sistólica

Dosagem de Osmo-Adalat

  • 30mg 60mg

interação medicamentosa

O efeito hipotensor da nifedipina pode ser potencializado com o uso simultâneo de medicamentos que reduzem a pressão arterial, bem como com anestésicos inalatórios, prazosina e outros alfabloqueadores. O efeito hipotensor da nifedipina é reduzido por simpaticomiméticos, AINEs devido à supressão da síntese de prostaglandinas nos rins e retenção de sódio e líquidos no corpo, estrogênios (devido à retenção de líquidos no corpo) e preparações de cálcio. A nifedipina é metabolizada pela isoenzima CYP3A4, de modo que os fármacos que inibem ou induzem essas enzimas podem interagir com a nifedipina quando administrados por via oral, prejudicando a depuração ou o efeito de "primeira passagem" pelo fígado. A nifedipina reduz a depuração da digoxina, o que leva a um aumento na sua concentração no plasma, portanto, os pacientes requerem monitoramento cuidadoso para identificar sintomas de superdosagem de glicosídeo cardíaco, e sua dose, se necessário, deve ser reduzida.

Overdose

perda de consciência até coma, diminuição acentuada da pressão arterial. taquicardia/bradicardia, hiperglicemia, acidose metabólica, hipóxia, choque cardiogênico, acompanhado de edema pulmonar.

Condições de armazenamento

  • mantenha longe das crianças
Informações fornecidas pelo Registro Estadual de Medicamentos.

Sinônimos

  • Adalat, Calcicard, Cordipin, Corinfar, Nifesan, etc.

Bloqueador seletivo dos canais de cálcio lentos, um derivado da 1,4-dihidropiridina. Tem efeito antianginoso e hipotensor.; Reduz a corrente de íons cálcio através dos canais lentos de cálcio nas células, principalmente cardiomiócitos, células musculares lisas das artérias coronárias e periféricas, enquanto diminui a resistência vascular periférica e expande as artérias coronárias, grandes vasos e segmentos intactos das paredes de vasos parcialmente estenóticos. A nifedipina reduz o tônus ​​da musculatura lisa das artérias coronárias, prevenindo assim o angioespasmo, aumenta o fluxo sanguíneo nas seções pós-estenóticas dos vasos e aumenta o fornecimento de oxigênio ao miocárdio. Reduz a demanda miocárdica de oxigênio pela redução da resistência vascular periférica (pós-carga) e, com uso prolongado, pode prevenir o desenvolvimento de novas lesões ateroscleróticas nas artérias coronárias. A nifedipina reduz o tônus ​​da musculatura lisa das arteríolas, reduzindo assim a OPSS aumentada e, consequentemente, a pressão arterial.; No início do tratamento com nifedipina, é possível um aumento reflexo temporário da frequência cardíaca e, como resultado, do débito cardíaco. No entanto, esse aumento não é significativo o suficiente para compensar a expansão dos vasos sanguíneos. Além disso, o uso de nifedipina a curto e a longo prazo aumenta a excreção de íons sódio e água do corpo. O efeito hipotensor da nifedipina é especialmente pronunciado em pacientes com hipertensão arterial. Em pacientes com hipertensão arterial e presença de pelo menos um outro fator de risco, reduz a frequência de episódios cardiovasculares e cerebrovasculares na mesma proporção que uma combinação de diuréticos.

Farmacocinética

Absorção e distribuição: Após administração oral, a nifedipina é quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade da nifedipina em comprimidos é de 45-56% devido ao efeito de "primeira passagem" pelo fígado. A biodisponibilidade da nifedipina dos comprimidos de liberação controlada em relação aos comprimidos é de 68-86%. Comer reduz ligeiramente a taxa inicial de absorção, mas não afeta a quantidade de biodisponibilidade. A nifedipina é libertada do comprimido de libertação controlada através de uma membrana especial ao longo de um gradiente osmótico com uma constante de velocidade de ordem zero, com um aumento controlado da concentração plasmática de nifedipina, que atinge um platô aproximadamente 6-12 horas após a administração. Dentro de 24 horas, uma concentração constante da droga no plasma sanguíneo é mantida. A taxa de liberação de nifedipina não depende do pH do meio e da motilidade gastrointestinal. Ao tomar Osmo-Adalat na dose de 30 mg e 60 mg, a Cmax no plasma sanguíneo é de 20-21 ng / ml e 43-55 ng / ml, respectivamente, e é alcançada após 12-15 horas e 7-9 horas, respectivamente. Ligação às proteínas plasmáticas (albumina) - cerca de 95% Penetra através da BHE e barreira placentária, excretada no leite materno.; Metabolismo; Após administração oral, a nifedipina é metabolizada na parede intestinal e no fígado com a formação de metabólitos inativos. ; Excreção; T1 / 2 nifedipina ao tomar comprimidos é de 1,7-3,4 horas. A concentração de nifedipina ao tomar comprimidos de liberação controlada no plasma sanguíneo é mantida na forma de um platô durante todo o período de liberação e absorção, e somente após a liberação da última dose de nifedipina de um comprimido de liberação controlada, sua concentração plasmática começa a diminuir, e T1 / 2 corresponde a isso ao tomar nifedipina na forma de comprimidos. A nifedipina é excretada do corpo na forma de metabólitos inativos pelos rins, apenas 5-15% - com bile através dos intestinos. A nifedipina inalterada está presente na urina em pequenas quantidades (menos de 0,1%); Durante a passagem pelo trato digestivo, os componentes biologicamente inativos do comprimido permanecem inalterados e são excretados do corpo na forma de uma concha insolúvel.; Farmacocinética em casos clínicos especiais; Em caso de insuficiência renal, a farmacocinética não se altera.; Em caso de insuficiência hepática, a depuração da nifedipina diminui.; A hemodiálise e a diálise peritoneal não afetam a farmacocinética da nifedipina, a plasmaférese aumenta sua excreção.

Indicações

DIC: angina estável (angina pectoris); - hipertensão arterial.

Contra-indicações

Choque cardiogênico; - Hipotensão arterial grave (pressão sistólica

Uso durante a gravidez e lactação

Osmo-Adalat; contra-indicado para uso durante a gravidez, tk. possíveis efeitos embriotóxicos, fetotóxicos e teratogênicos da droga.; A nifedipina é excretada no leite materno, portanto, se necessário, o uso da droga Osmo-Adalat; durante a lactação, a amamentação deve ser descontinuada.

Efeitos colaterais

Do lado do sistema cardiovascular: ≥1-

Overdose

Sintomas: perda de consciência até coma, diminuição acentuada da pressão arterial. taquicardia/bradicardia, hiperglicemia, acidose metabólica, hipóxia, choque cardiogênico, acompanhado de edema pulmonar.; Tratamento: as medidas de emergência para superdosagem devem visar principalmente remover a nifedipina do corpo e restaurar a hemodinâmica estável. Recomenda-se lavagem gástrica e, se necessário, irrigação do intestino delgado para evitar absorção adicional da droga. A realização de hemodiálise é impraticável, pois a nifedipina não é excretada durante a diálise; recomenda-se a nomeação de plasmaférese (porque a nifedipina é caracterizada por um alto grau de ligação às proteínas plasmáticas e um Vd relativamente pequeno).; Com bradicardia, são prescritos β-agonistas; com bradicardia com risco de vida, implante de marcapasso artificial temporário. ; Com uma diminuição acentuada da pressão arterial, lenta / na introdução de 10-20 ml de uma solução a 10% de gluconato de cálcio (a administração repetida é aceitável), se ineficaz, a nomeação de simpaticomiméticos vasoconstritores dopamina ou norepinefrina (as doses são selecionadas dependendo sobre o efeito terapêutico obtido) .; A introdução de fluido deve ser limitada devido ao risco de sobrecarga cardíaca.

Interação com outras drogas

O efeito hipotensor da nifedipina pode aumentar quando usado simultaneamente com medicamentos que reduzem a pressão arterial, bem como com anestésicos inalatórios, prazosina e outros alfabloqueadores. , estrogênios (devido à retenção de líquidos no corpo) e preparações de cálcio.; A nifedipina é metabolizada. usando a isoenzima CYP3A4, de modo que os medicamentos que inibem ou induzem essas enzimas podem interagir com a nifedipina quando tomados por via oral, interrompendo a depuração ou o efeito de "primeira passagem" pelo fígado.; A nifedipina reduz a depuração da digoxina, o que leva a um aumento em sua concentração no plasma sanguíneo, de modo que os pacientes necessitam de monitoramento cuidadoso para detectar sintomas de overdose de glicosídeo cardíaco, e sua dose deve ser reduzida se necessário.; A nifedipina reduz a concentração de quinidina no plasma sanguíneo, porém após seu cancelamento O nível de quinidina pode aumentar significativamente, o que requer ajuste de sua dose. Em alguns casos, a concentração de nifedipina no plasma sanguíneo pode aumentar, portanto, se indicado, sua dose deve ser reduzida. Durante o período de terapia combinada, é necessário controlar a concentração de quinidina no plasma sanguíneo e o nível de pressão arterial. Quando tomado simultaneamente com a nifedipina, aumenta o risco de prolongar o intervalo QT.; Quando combinado com a procainamida, existe o risco de prolongar o intervalo QT e aumentar o efeito inotrópico negativo de ambas as drogas.; A nifedipina induz a isoenzima CYP3A4 e reduz a biodisponibilidade da nifedipina e, consequentemente, reduz a sua eficácia, o que pode requerer um aumento da sua dose.; A nifedipina inibe a isoenzima CYP3A4 e provoca um aumento da concentração da nifedipina no plasma sanguíneo, potenciando assim o seu efeito hipotensor.; A nifedipina é um poderoso indutor de enzimas hepáticas, acelerando o metabolismo da nifedipina, o que leva a um enfraquecimento de sua eficácia. necessário. t CYP3A4 e aumenta a concentração de nifedipina no plasma, devido a uma diminuição no efeito de "primeira passagem" pelo fígado.; Uma vez que o ácido valpróico causa um aumento na concentração plasmática de nimodipina, um bloqueador dos canais de cálcio lentos de estrutura semelhante à nifedipina, um aumento na concentração plasmática de nifedipina e um aumento na sua eficácia. A nifedipina não altera o efeito antiplaquetário do ácido acetilsalicílico na dose de 100 mg (agregação plaquetária e duração do sangramento). O ácido acetilsalicílico, por sua vez, não afeta os parâmetros farmacocinéticos da nifedipina.; Como a carbamazepina e o fenbarbital causam diminuição da concentração plasmática da nimodipina, um bloqueador dos canais lentos de cálcio com estrutura semelhante à da nifedipina, é possível reduzir a concentração plasmática de nifedipina e reduzir sua eficácia.; A nifedipina pode deslocar medicamentos com alto grau de ligação da ligação proteica (anticoagulantes indiretos - derivados cumarínicos e indandiona, quinina, sulfinpirazona, anticonvulsivantes, salicilatos, AINEs) com um possível aumento subsequente em seu plasma Uma vez que a eritromicina, fluoxetina, ritonavir, indinavir, amprenavir, nelfinavir, saquinavir, cetoconazol, itraconazol, fluconazol inibem a isoenzima CYP3A4, não se exclui um aumento da concentração de nifedipina no plasma sanguíneo como resultado da sua interação. Recomenda-se controlar o nível de pressão arterial e, se necessário, reduzir a dose de nifedipina.; No caso de uso simultâneo com disopiramida, o efeito inotrópico negativo pode aumentar. As preparações contendo lítio, quando combinadas com nifedipina, podem causar sintomas neurotóxicos (náuseas, vômitos, diarreia, ataxia, tremor e/ou zumbido) talinolol, triantereno hidroclorotiazida não afetam a farmacocinética da nifedipina.

Instruções Especiais

Com extrema cautela, a nifedipina deve ser prescrita a pacientes com estenose grave de qualquer parte do trato gastrointestinal, pois pode ocorrer obstrução intestinal. Em alguns casos, sintomas de obstrução intestinal podem ser observados em pacientes sem patologia do trato gastrointestinal.; Deve-se ter em mente que, ao realizar uma radiografia do intestino com bário, sintomas falso-positivos de um pólipo (defeito de preenchimento ) podem ser detectados.; Na insuficiência hepática, recomenda-se o monitoramento dos pacientes; se necessário, reduza a dose do medicamento ou use nifedipina em outras formas farmacêuticas.; Com o uso simultâneo do medicamento Osmo-Adalat; e bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos, o paciente requer monitoramento cuidadoso, pois pode ocorrer uma queda acentuada da pressão arterial e agravamento dos sintomas de insuficiência cardíaca. a concentração de ácido vanililmandélico na urina quando determinada pelo método espectrofotométrico e não afeta o resultado dessa reação quando se utiliza o método de cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC); requer maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras, além de abster-se do uso de etanol.