Осмо-адалат - помощник в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Осмо-адалат - инструкция по применению Применение в детском возрасте

Препарат Осмо-Адалат блокирует «медленные» кальциевые каналы и тем самым нормализирует ток кальция внутрь клеток, оказывая на человеческий организм антиангинальное и гипотензивное действие.

Осмо-Адалат - это лекарство, применяемое в борьбе с сердечно-сосудистыми заболеваниями и повышением артериального давления, которое позволяет осуществлять эффективную терапию гипертонической болезни. Способствует уменьшению сопротивления сосудов и расширяет венечные артерии.

Изготовителем лекарства Осмо-Адалат является немецкая фирма «Байер». Этот препарат изготавливается в таблетках розового цвета, в пленочной оболочке, достаточно просто высвобождаемых из блистера. Каждая таблетка Осмо-Адалат состоит из 30 или 60 мг активно действующего лекарственного компонента - нифедипина, а также вспомогательных веществ, таких как:

гидроксипропилметилцеллюлоза;
магний стеариновокислый;
макрогол;
осмотический слой;
пигмент железоокисный красный;
ацетилцеллюлоза;
гипромеллоза;
пропиленгликоль.

От чего эти таблетки?

Осмо-Адалат - это селективный , который помогает нормализировать ток кальция внутрь клеток артерий.

Обладает антиангинальным эффектом и предназначен для предотвращения стенокардии и терапии других проявлений коронарной недостаточности при . Благодаря приему таблеток Осмо-Адалат происходит снижение тока кальция по каналам, понижение АД и заметное улучшение общего физического состояния, а активное лекарственное вещество - нифедипин - понижает тонус гладкой мускулатуры сердечных венечных артерий, предупреждая ангиоспазм.

При приеме таблетки Осмо-Адалат происходит следующее:

нормализуется трансмембранный ток кальция;
усиливается венечный кровоток;
улучшается снабжение крови в ишемизированых зонах миокарда;
налаживается работа обходных путей кровотока;
снижается сопротивление сосудов;
улучшается почечный кровоток.

После попадания в ЖКТ активное лекарственное вещество, нифедипин, всасывается в организм достаточно быстро и продолжает находиться в крови следующие 24 часа.

Показания

Осмо-Адалат в медицине применяется для терапии следующих заболеваний:

болезнь и синдром Рейно;
стенокардия Принцметала;

Осмо-Адалат является эффективным средством для пресечения возможности появления гипертонического криза и спазма венечных артерий.

Действие таблеток от высокого давления

Инструкция по применению Осмо-Адалата

Осмо-Адалат относится к антагонистам кальция, производное 1,4-дигидропиридина. Таблетки нельзя подвергать прямым солнечным лучам, поэтому доставать их из блистера необходимо исключительно перед приемом лекарства. После попадания внутрь лекарственное вещество практически полностью всасывается через ЖКТ, биодоступность препарата составляет примерно от 68% до 86%. Однако к приему лекарства следует относиться достаточно ответственно: необходимо учитывать рекомендации доктора и не заниматься лечением самостоятельно.

Как принимать?

К таблеткам Осмо-Адалат прилагается инструкция по применению, с которой крайне необходимо ознакомиться перед началом курса. Осмо-Адалат предназначен для приема перорально. Драже необходимо проглатывать целиком до или после приема еды, запивая водой в небольшом количестве. Категорически не рекомендуется разламывать или разжевывать таблетки, а также необходимо внимательно следить за их сохранностью: не допускать повреждения блистера и тем более воздействия на драже прямых солнечных лучей или влаги.

Стоит учесть, что таблетки нельзя запивать соком грейпфрута - взаимодействие лекарственных веществ и природных особенностей сока могут вызвать резкий перепад артериального давления и существенно замедлить действие лекарства в организме.

Дозировка

Таблетки Осмо-Адалат выпускаются в дозировке 30 и 60 мг нифедипина. Курс лечения препаратом следует начинать с приема минимального количества лекарства, 30 мг, один раз в день, при необходимости, постепенно увеличивая дозу.

Длительность лечения и суточная дозировка назначается доктором после проведения всех необходимых анализов. Максимальное принятие лекарственного вещества за сутки составляет 120 мг.

Крайне не рекомендуется самостоятельно, без консультации врача, определять дозировку препарата: это может нанести существенный ущерб здоровью пациента. Во избежание негативного влияния на организм перед тем, как принимать лекарство Осмо-Адалат, внимательно изучите инструкцию.

Особые указания

Лечение Осмо-Адалатом необходимо осторожно назначать в следующих случаях:

пациентам, страдающим от стеноза ЖКТ, из-за высокой вероятности возникновения кишечной непроходимости;
пациентам с острой печеночной недостаточностью: в случае необходимости рекомендуется сократить дозу лекарства, в связи с чем, эта группа пациентов требует особого внимания;
при совмещении препарата и β-адреноблокаторов: возможна вероятность перепада АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности;
пациентам, имеющим прямое отношение к работе со сложными механизмами и средствами передвижения.

Если запивать таблетки грейпфрутовым соком, то это может стать причиной усугубления антигипертензивного действия основного лекарственного компонента, нифедипина, и негативно повлиять на самочувствие пациента. В связи с этим медики настоятельно не рекомендуют во время курса лечения Осмо-Адалатом пить сок грейпфрута. Также следует учесть, что во время приема лекарства необходимо воздержаться от любой деятельности, требующей повышенной мозговой активности и концентрации внимания, а также отказаться от употребления этанола в любом виде.

Возможно ли использование при беременности?

Препарат противопоказан для приема беременным до 20 недель. Ввиду отсутствия лабораторных исследований над беременными нет точных данных о том, как лекарственное вещество может повлиять на состояние здоровья матери и плода на ранних сроках. Однако проведенные опыты над животными показали, что отдельные компоненты лекарства могут оказать фетотоксичное и тератогенное влияния на плод.

Благодаря клиническим исследованиям известно, что прием препарата во время беременности грозит вероятностью:

преждевременных родов;
перинатальной асфиксии у ребенка;
задержки развития плода в утробе;
кесарева сечения.

В связи с этим, назначая лекарство беременной, доктор должен точно сопоставить риски, а также коэффициент пользы и вреда для матери и ребенка, после чего будет возможно определение оптимальной дозировки.

Вместе с молоком матери в организм ребенка может попасть активное лекарственное вещество, нифедипин, способное негативно повлиять на общее физическое состояние младенца, а также вызвать ряд крайне опасных для его здоровья реакций. Поэтому в период кормления грудью, при приеме лекарства необходимо перевести малыша на искусственное вскармливание.

международное и химическое названия: niphedipine; диметиловый эфир 2,6-диметил-4-(2"-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбонової кислоты;

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с надписью "ADALAT 30" или "ADALAT 60" на одной стороне;

Состав

каждая таблетка содержит 30 мг или 60 мг нифедипина;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), магния стеарат, натрия хлорид, полиэтиленоксид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль, Опадри

OY-S-24914 (железа оксид красный, титана диоксид).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, с контролируемым высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды; производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нифедипин оказывает выраженное антиангинальное и антигипертензивное действие. Механизм действия препарата заключается в торможении трансмембранного поступления ионов кальция в мышечные клетки артериальных сосудов и миокарда.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым снижая повышенное сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. К тому же препарат также умеренно увеличивает выведение натрия и воды из организма. Фармакокинетика. Биодоступность нифедипина достигает 98 %. Примерно 94 - 99 % введенной дозы связывается с белками плазмы крови. После приема внутрь препарат почти полностью абсорбируется. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь примерно 6-12 часов в таблетках по 30мг - 12 - 15 часов, в таблетках по 60мг - 7 - 9 часов. После нескольких дней приема постоянная терапевтическая концентрация препарата поддерживается в течение 24 часов.

Период полувыведения нифедипина из плазмы крови составляет 2-4 часа. Примерно 60 -80% принятой дозы препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов. В неизмененном виде с мочой экскретируется 0,1% препарата. Примерно 5-15% препарата в виде метаболитов экскретируется с желчью и фекалиями.

Кумуляция для нифедипина не характерна. В незначительных количествах нифедипин проникает через гематоэнцефалический барьер, а также попадает в материнское молоко и, возможно, через плацентарный барьер.

Показания для применения

ОСМО-Адалат ® применяют для лечения артериальной гипертензии, для лечения ишемической болезни сердца (стабильной стенокардии), в том числе вазоспастической (стенокардия Принцметала).

Способ применения и дозы

лечение ишемической болезни сердца (хроническая стабильная стенокардия):

Лечение артериальной гипертензии:

1 таблетка ОСМО-Адалату ® по 30 мг 1 раз в сутки (30 мг х 1 раз в сутки);

1 таблетка ОСМО-Адалату ® по 60 мг 1 раз в сутки (60 мг х 1 раз в сутки).

В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента, дозу нифедипина можно постепенно увеличить до 120 мг в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг в сутки на 1 прием.

Таблетки ОСМО-Адалат ® нельзя измельчать, поскольку это приведет к повреждению свитлозахисної оболочки.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто (более 1% наблюдений), в основном в начале лечения препаратом, отмечались тахикардия, головная боль, головокружение и снижение артериального давления. Указанные симптомы, как правило, были умеренно выраженными и временным.

Изредка (менее чем у 1% больных) наблюдались отеки голеней, коллапс, боль в загрудинний участке (иногда - стенокардия).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта и печени: при применении повышенных доз ОСМО-Адалату ® изредка возникали диспептические явления (тошнота, изжога, диарея), расстройства функции печени.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь и зуд.

Другие реакции: кратковременная гиперемия лица (особенно в начале лечения); при применении повышенных доз изредка наблюдались миалгии, парестезии конечностей, кратковременные нарушения зрения, повышенная утомляемость; при длительном применении возможны гиперплазия десен и гинекомастия (у пожилых мужчин).

После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.

Противопоказания

Применение препарата ОСМО-Адалат ® противопоказано при выраженной артериальной гипотензии. В первые 8 дней после перенесенного инфаркта миокарда, при кардиогенном шоке, тяжелом аортальном и митральном стенозах, гипертрофической кардиомиопатии с обструкцией путей оттока, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, женщинам в периоды беременности и лактации, детям до 14 лет, а также лицам с известной индивидуальной гиперчувствительностью к нифедипина.

Передозировка

Симптомы острой интоксикации: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия, метаболический ацидоз и гипоксия, развиваются коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение. При ранней диагностике передозировки промывают желудок с последующим введением активированного угля. Первоочередные меры для оказания неотложной помощи должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем крови, что циркулирует.

Терапевтическим антидотом нифедипина является кальций. В зависимости от степени тяжести интоксикации при артериальной гипотензии развития сердечной недостаточности можно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата (сначала - внутривенно медленно, затем путем длительной инфузии), эффективность подобной терапии, как правило, недостаточная.

Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.

Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, целесообразным является применение таким симпатомиметиков, как допамин, добутамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

При тахикардии, быстром желудочковому ритме у больных с развитием трипотиння или придающая мерцание предсердий медленно внутривенно вводят лидокаин или новокаинамид.

Особенности применения

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек ОСМО-Адалат ® можно применять только при условии постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.

Следует с особой осторожностью назначать ОСМО-Адалат ® пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным злокачественной гипотензии или гиповолемию (уменьшение объема крови, что циркулирует), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать у них значительное снижение ад.

Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению.

Нифедипин не показан пациентам с сердечной недостаточностью, гипотензией и при тяжелом аортальном стенозе. При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечения ОСМО-Адалатом ® следует начинать примерно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усиление гипотензивного действия препарата.

Влияние на способность к управлению автомобилем и работы с другими механизмами

При длительном применении препарата и при одновременном употреблении алкоголя не рекомендуется управление транспортными средствами и работа с другими потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

ОСМО-Адалат ® нельзя применять одновременно с рифампицином, поскольку вследствие стимуляции активности ферментов печени эффективный уровень концентрации нифедипина в плазме крови практически не может быть достигнут

Усиление гипотензивного действия ОСМО-Адалату ® наблюдается при одновременном применении препарата с другими антигипертензивными средствами, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, циметидином или ранитидином. Антиангинальный эффект ОСМОАдалату ® усиливается при назначении препарата с нитратами.

В отдельных случаях при применении нифедипина и хинидина отмечается уменьшение концентрации последнего в плазме крови.

Комбинированное применение ОСМО-Адалату ® с сердечными гликозидами (дигоксином) и теофиллином вызывает повышение плазменных уровней последних в среднем на 15%. Циклоспорин повышает концентрацию ОСМО-Адалату ® в крови.

Условия и срок хранения

Хранить в недоступном для детей месте! Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С! Срок годности - 4 года.

Таблетки ОСМО-Адалат ® до момента применения следует хранить в оригинальной упаковке, которая обеспечивает защиту нифедипина от воздействия солнечных лучей.

Байер Фарма АГ Байер Хелскэр АГ Байер Шеринг Фарма АГ

Страна происхождения

Германия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Блокатор кальциевых каналов

Формы выпуска

14 - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой, с контролируемым высвобождением

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД. В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг и 60 мг Сmax в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 ч и 7-9 ч соответственно. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) - около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов. Выведение T1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ч. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и T1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% - с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0.1%). Фармакокинетика в особых клинических случаях При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется. При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Особые условия

С особой осторожностью следует назначать нифедипин пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие кишечной непроходимости. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ. Следует иметь в виду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения). При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами; при необходимости следует уменьшить дозу препарата или применять нифедипин в других лекарственных формах. При одновременном применении препарата Осмо-Адалат® и блокаторов бета-адренорецепторов пациенту требуется тщательное наблюдение, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности. При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока. Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.

Состав

нифедипин30 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, железа оксид красный, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, опадрай OY-S-24914 (железа оксид красный, титана диоксид). нифедипин60 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, железа оксид красный, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, опадрай OY-S-24914 (железа оксид красный, титана диоксид).

Осмо-Адалат показания к применению

- ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения); - артериальная гипертензия.

Осмо-Адалат противопоказания

- кардиогенный шок; - выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление

Осмо-Адалат дозировка

30 мг 60 мг

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД. тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Условия хранения

беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Адалат, Кальцикард, Кордипин, Коринфар, Нифесан и др.

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.;Уменьшает ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом ОПСС и расширяя коронарные артерии, крупные сосуды и интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым предотвращает ангиоспазм, усиливает кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ОПСС (постнагрузки), а при длительном приеме способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях. Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное ОПСС и, следовательно, АД.;В начале лечения нифедипином возможно временное рефлекторное повышение ЧСС и, как следствие, сердечного выброса. Однако это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин и при кратковременном, и при длительном применении увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мере, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение;После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность нифедипина из таблеток составляет 45-56% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Биодоступность нифедипина из таблеток с контролируемым высвобождением относительно таблеток составляет 68-86%. Прием пищи незначительно снижает начальную скорость абсорбции, но не влияет на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки с контролируемым высвождением через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при этом происходит контролируемое повышение концентрации нифедипина в плазме крови, которая достигает плато приблизительно через 6-12 ч после приема. В течение 24 ч поддерживается постоянная концентрация препарата в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от рН среды и моторики ЖКТ. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг и 60 мг Сmax в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл и 43-55 нг/мл и достигается через 12-15 ч и 7-9 ч соответственно. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) - около 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.;Метаболизм;После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени с образование неактивных метаболитов.;Выведение;T1/2 нифедипина при приеме таблеток составляет 1.7-3.4 ч. Концентрация нифедипина при приеме таблеток с контролируемым высвобождением в плазме крови поддерживается в виде плато в течение всего периода высвобождения и всасывания, и только после высвобождения последней дозы нифедипина из таблетки с контролируемым высвобождением его концентрация в плазме начинает снижаться, и T1/2 соответствует таковому при приеме нифедипина в форме таблеток. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% - с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0.1%).;Во время прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.;Фармакокинетика в особых клинических случаях;При нарушении функции почек фармакокинетика не изменяется.;При нарушении функции печени клиренс нифедипина снижается.;Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его выведение.

Показания

ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения); - артериальная гипертензия.

Противопоказания

Кардиогенный шок; - выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление

Применение при беременности и кормлении грудью

Осмо-Адалат; противопоказан к применению при беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.;Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Осмо-Адалат; в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1-

Передозировка

Симптомы: потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД. тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.;Лечение: мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке в первую очередь должны быть направлены на выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при необходимости ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания препарата. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (т.к. для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой Vd).;При брадикардии назначают β-адреномиметики, при жизнеугрожающей брадикардии - имплантация временного искусственного водителя ритма.;При выраженном снижении АД рекомендуется медленное в/в введение 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата (допустимо повторное введение), при неэффективности - назначение сосудосуживающих симпатомиметиков допамина или норэпинефрина (дозы подбирают в зависимости от полученного терапевтического эффекта).;Введение жидкости следует ограничивать в связи с риском перегрузки сердца.

Взаимодействие с другими препаратами

Гипотензивный эффект нифедипина может усилиться при одновременном применении с препаратами, снижающими АД, а также с ингаляционными анестетиками, празозином и другими альфа-адреноблокаторами.;Гипотензивный эффект нифедипина снижают симпатомиметики, НПВС из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости в организме, эстрогены (за счет задержки жидкости в организме) и препараты кальция.;Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином при его приеме внутрь, нарушая клиренс или эффект ""первого прохождения" через печень.;Нифедипин снижает клиренс дигоксина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому пациенты требуют тщательного наблюдения для выявления симптомов передозировки сердечного гликозида, а его доза при необходимости должна быть снижена.;Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови, однако при его отмене содержание хинидина может значительно возрасти, что требует корректировки его дозы. В некоторых случаях может повыситься концентрация нифедипина в плазме крови, поэтому при наличии показаний следует снизить его дозу. В период сочетанной терапии необходимо контролировать концентрацию хинидина в плазме крови и уровень АД. При одновременном приеме с нифедипином повышает риск удлинения интервала QТ.;При сочетании с прокаинамидом существует риск удлинения интервала QT и усиления отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов.;Нифедипин индуцирует изофермент CYP3А4 и уменьшает биодоступность нифедипина и, как следствие этого, снижает его эффективность, что может потребовать повышения его дозы.;Нифедипин ингибирует изофермент CYP3А4 и вызывает повышение концентрации нифедипина в плазме крови, усиливая тем самым его гипотензивное действие.;Нифедипин относится к мощным индукторам ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к ослаблению его эффективности.;Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма, поэтому комбинированную терапию следует проводить очень осторожно, при необходимости снижая дозу нифедипина.;Цизаприд повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, поэтому следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.;Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3А4 и повышает концентрацию нифедипина в плазме, вследствие снижения эффекта "первого прохождения" через печень.;Поскольку вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора медленных кальциевых каналов, то не исключается повышение в плазме концентрации нифедипина и усиление его эффективности.;Нифедипин не изменяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг (агрегацию тромбоцитов и длительность кровотечения). Ацетилсалициловая кислота, в свою очередь, не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.;Поскольку карбамазепин и фенабарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора медленных кальциевых каналов, то возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности.;Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, хинин, сульфинпиразон, противосудорожные препараты, салицилаты, НПВС) с последующим возможным повышением их концентрации в плазме.;Поскольку эритромицин, флуоксетин, ритонавир, индинавир, ампренавир, нелфинавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол ингибируют изофермент CYP3А4, то не исключается повышение концентрации нифедипина в плазме крови в результате их взаимодействия. Рекомендуется контролировать уровень АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.;В случае одновременного применения с дизопирамидом возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Препараты, содержащие литий, при сочетании с нифедипином могут вызвать нейротоксические симптомы (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор и/или шум в ушах).;Аймалин, омепразол, беназеприл, ирбесартан, орлистат, ранитидин, розиглитазон, доксазозин, пантопразол, талинолол, триамтерена гидрохлортиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать нифедипин пациентам с выраженным стенозом любого отдела ЖКТ, поскольку возможно развитие кишечной непроходимости. В отдельных случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у пациентов без патологии со стороны ЖКТ.;Следует иметь в виду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).;При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами; при необходимости следует уменьшить дозу препарата или применять нифедипин в других лекарственных формах.;При одновременном применении препарата Осмо-Адалат; и блокаторов β-адренорецепторов пациенту требуется тщательное наблюдение, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.;При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сохраняется в течение 3 дней после последнего приема сока.;Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не влияет на результат этой реакции при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.